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医薬化学部会メディシナルケミストリーシンポジウム（MCS）優秀賞等

日本薬学会医薬化学部会MCS優秀賞等
理念・目的 医薬化学部会の活動は日本薬学会の発展に寄与するところ大であり、創薬研究を志向する人々の集まりである医薬化学部会として、医薬化学部会MCS優秀賞等を設置し授賞することにより、創薬研究に携わっている研究者（個人もしくは団体）の優れた研究成果を奨励し益々の研究意識の高揚を意図することを目的とする。
授賞対象 【メディシナルケミストリーシンポジウム（以下MCS）優秀賞】
・メディシナルケミストリーシンポジウムの一般口頭発表及びポスター発表の中から創薬研究の進歩と将来の発展に寄与する顕著な内容を含む研究成果。
・授賞対象の領域及び研究内容：新規分子設計、有用化合物の発見、優れた合成研究、新しい生物評価系の確立、医薬開発に役立つ分析・代謝・ＤＤＳ・製剤など創薬研究領域の発展に大きく寄与・貢献する研究内容であること。
【BMC/BMCL賞】
【ACS Publications Medicinal Chemistry Award（以下ACS賞）】
・異なる研究分野との融合から生まれた創薬研究
・10年後に活躍する革新的モダリティーを志向した創薬研究
・創薬化学における学び・教訓・ノウハウとなる知見
【新人賞】
・学部・大学院修士・博士課程の学生個人
選考基準 ・優れた完成度の高い研究成果だけでなく、優れた萌芽的研究に対しても考慮する。
・開発研究にあっては、成功例ばかりでなく不成功例でも　興味ある内容であれば考慮する。
・アピール度よりも研究内容を重視する。
授賞件数 【MCS優秀賞】５件程度
【BMC/BMCL賞】【ACS賞】2～3件程度
【新人賞】1～2件程度
表彰

受賞者には、受賞年のメディシナルケミストリーシンポジウムの開催最終日に、医薬化学部会長名で賞状を贈呈する。また、後日、MCS優秀賞・BMC/BMCL賞・ACS賞の授賞者には賞楯を贈呈する。

・MCS優秀賞、BMC/BMCL賞、ACS賞受賞者は受賞翌年のメディシナルケミストリーシンポジウムで受賞講演を行う。なお、受賞年のメディシナルケミストリーシンポジウムで一般口頭発表した受賞者については、翌年の受賞講演は行わない。
・MCS優秀賞、BMC/BMCL賞、ACS賞受賞者は受賞翌年のMEDCHEM NEWSに受賞内容を寄稿する。
【2025年度　日本薬学会医薬化学部会MCS優秀賞・BMC/BMCL賞・ACS Publications Medicinal Chemistry Award・新人賞（敬称略）】掲載は発表番号順です。
MCS優秀賞　 「三重変異EGFR に対する新規阻害薬の創製研究」
影治　秀晃（第一三共）他16名
MCS優秀賞　 「新たな創薬標的分子FROUNTに着目した難治性呼吸器疾患治療薬の開発研究」
寺島　裕也（東京理科大）他4名
MCS優秀賞　 「炎症性疾患治療を指向した選択的NLRP3阻害薬AZD4144の創製」
須釜　寛（田辺三菱製薬）他17名
MCS優秀賞　 「In Vivo Antibody-Selective Conjugation Technology for Long-Acting Drugs」
北原　克志（住友ファーマ）他5名
MCS優秀賞　 「ニトロソアミンとの攻防」
内川　治（東和薬品）
BMC/BMCL賞　 「リジンを標的とした共有結合性KRAS阻害剤の開発」
田中　雄大（九大）他6名
BMC/BMCL賞　 「高い均一性と安定性を有する抗体薬物複合体の新規作製法の開発」
宮島　凜（大塚製薬）他11名
ACS賞　 「Fragment-Based Drug Discoveryによる新規CGRP受容体アンタゴニストの創製」
森田　直英（キッセイ薬品工業）他13名
ACS賞　 「抗体の細胞内導入のための抗体デザインと細胞内天然変性タンパク質の制御」
川口　祥正（京大）他3名
新人賞　 「Exploration of PNA-Containing Cyclic Peptides Targeting Pre-miR-27a」
新島　直毅（東大）他2名
新人賞　 「Development of 2′-Formamidonucleoside Analogues for Suppressing Seed-Based Off-Target Effects of siRNAs」
Shi Ting（名古屋大）他10名
【2024年度　日本薬学会医薬化学部会MCS優秀賞・BMC/BMCL賞・ACS Publications Medicinal Chemistry Award・新人賞（敬称略）】掲載は発表番号順です。
MCS優秀賞　 「高活性かつ高選択性を有するBD1阻害剤の創製」
萩原　秀一（田辺三菱製薬）他17名
MCS優秀賞　 「ADHD治療薬を志向した選択的D3受容体アンタゴニストの創製：D2由来副作用の回避と複合体構造解析による選択性メカニズム解明」
増田　功嗣（塩野義製薬）他13名
MCS優秀賞　 「内在性アクロレインとの[3+2]付加環化反応を利用した核医学治療」
大出　雄大（東京科学大）他5名
MCS優秀賞　 「hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase阻害薬 DS-1093aの創製」
福田　剛（第一三共）他13名
MCS優秀賞　 「EZH1/2阻害剤の創薬研究」
渡部　潤（第一三共）他16名
BMC/BMCL賞　 「強力な5-HT2A・5-HT2C活性を有する新規スピロピペリジン化合物の同定」
岡本　龍治（塩野義製薬）他18名
BMC/BMCL賞　 「広範囲のSARS-CoV-2変異体に対するペプチド阻害剤S-880008」
楠本　善史（塩野義製薬）他14名
BMC/BMCL賞　 「睡眠の時空間制御を目指した遠隔操作薬の開発」
斉藤　毅（筑波大）他7名
ACS賞　 「微生物由来リガンドの構造的特徴を融合した新規MAIT細胞活性化剤の創製」
高崎　亮介（京大院薬）他9名
ACS賞　 「Aβ抗体治療の維持療法のための次世代BACE1阻害剤S-872881：BACE2に対するin vivo選択性と肝毒性、心毒性リスクの低減を実現した新規オキサジン化合物の創製」
鈴木　尚之（塩野義製薬）他16名
新人賞　 「フェンタニル由来の新規オピオイドμ受容体拮抗薬の創製」
有田　浩暢（東理大薬）他10名
【2023年度　日本薬学会医薬化学部会MCS優秀賞・BMC/BMCL賞・新人賞（敬称略）】掲載は発表番号順です。
MCS優秀賞　 「ミトコンドリア内タンパク質を標的とするタンパク質分解誘導薬の開発」
山田　若菜 （東北大院生命）他3名
MCS優秀賞　 「新規Keap1/Nrf2タンパク質間相互作用（PPI）阻害薬の創製
　～小さな置換基の大きなインパクト～」
原田　一人（日本たばこ産業）他13名
MCS優秀賞　 「非ペプチド性経口RXFP1作動薬AZD5462の創製」
淵上　龍一（田辺三菱製薬）他18名
MCS優秀賞　 「新規EP300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害薬DS-9300の創製」
金田　龍太郎（第一三共）他28名
MCS優秀賞　 「細胞内標的に対する経口投与可能なペプチド阻害剤の開発:
　ヒット化合物から臨床KRAS阻害剤までの構造最適化研究」
棚田　幹將（中外製薬）他25名
BMC/BMCL賞　 「コバレントドラッグを指向したリジン選択的反応化学の開発」
進藤　直哉（九大院薬）他8名
BMC/BMCL賞　 「アミドのN-クロロ化を経由するペプチド側鎖の酸化的官能基化」
南條　毅（京大院薬）他3名
新人賞　 「近接ビオチン化酵素AirID融合Fab抗体による新規膜タンパク質細胞外領域相互作用解析技術の開発」
山田　航大（愛媛大）他9名
新人賞　 「メログニンの合成研究」
入江　祐衣（名大院創薬）他1名
【2022年度　日本薬学会医薬化学部会MCS優秀賞・BMC/BMCL賞・新人賞（敬称略）】掲載は発表番号順です。
MCS優秀賞　

「抗肥満薬を指向したNAMPT 活性化剤の創薬研究」
秋生　麻由子（第一三共，第一三共RD ノバーレ，Sanford Burnham Prebys） 他12名
MCS優秀賞　

「四環性骨格を有する選択的TRK 阻害剤CH7057288 の創製」
伊藤　俊也（中外製薬）　他15名
MCS優秀賞　 「新規MC1R 作動薬MT-7117（dersimelagon phosphoric acid）の創製
　～利便性に優れた経口剤を目指して～」
佐藤　篤史（田辺三菱製薬）　他12名
MCS優秀賞　

「フラグメント創薬による中枢移行性を有する新規経口HDAC2 阻害剤の開発」
玉井　太一（大塚製薬，Astex Pharmaceuticals）　他27名
MCS優秀賞　 「標的リガンドにオリゴヌクレオチドを応用したPROTAC の創製」
永沼　美弥子（横浜市大院生，国立衛研，安田女子大薬，東大院薬，岡山大院　医歯薬）　他6名
BMC/BMCL賞　 「新規抗がん剤候補物質E7130 のグラムスケール合成と治験用原薬供給」
大橋　功（エーザイ，ハーバード大）　他30名
BMC/BMCL賞　 「mRNA の完全化学合成を可能とする化学的キャップ化法の開発」
小川　和哉（名大院理，iGCORE）　他5名
新人賞　 「植物毒の現地合成による新規がん治療法の開発」
栗本　道隆（名大院創薬，理研開拓研究本部，東工大院物工）　他4名
新人賞　 「5-ヒドロキシウラシルの金属錯体形成を利用したDNA二重鎖および三重鎖の会合制御」
森　圭太（東大院理）　他3名
2019年度　日本薬学会医薬化学部会MCS優秀賞・JMC特別賞（敬称略）掲載は発表番号順です。
1.　

「ライソシンEを基盤としたOBOCライブラリー構築と評価による新規抗菌類縁体の探索」
徳本　皓太郎（東大院薬） 他3人
2.　

「新規レニン阻害薬 SPH3127の創製　～次世代レニン阻害薬を目指して～」
飯嶋　大輔（田辺三菱製薬（株）、上海医薬集団） 他11人
3.　 「レボドパプロドラッグ（ONO-2160）の創製」
小久保　雅也（小野薬品工業（株）） 他12人

4.　
JMC特別賞　

「AJICAPTM ：位置選択的ADCの次世代化学合成法の開発」
山田　慧（味の素（株）バイオ・ファイン研究所、鹿児島大学理工学域理学系、味の素バイオ・ファーマサービス） 他9人
5.　 「ペプチド代謝活性の網羅的解析による新規疾患関連酵素の発見と機能制御」
小松　徹（東大院薬、東大院医、AMED-CREST） 他4人
6.　 「新規経口型HSP90阻害剤TAS-116の創製」
宇野　貴夫（大鵬薬品工業（株）） 他15人
JMC特別賞　 「電解化学に基づく不活性C(sp3)-H結合のフッ素化反応の開発」
星川　環（エーザイ（株）、スクリプス研究所、Enamine Ltd.、AsymChem Life Science） 他13人
日本薬学会医薬化学部会 歴代MCS優秀賞一覧
平成30年度（2018年度）

「生合成経路の再構築と再設計による糸状菌ジテルペノイドピロンライブラリーの構築と生物活性評価」
塚田　健人(東大院総合文化・東北大院薬)他10人
「Activity-Based Protein Profiling（ABPP）を用いたABHD12選択的阻害薬の創製およびABHD12 の生体内機能の解明」
小笠原　大介(The Scripps Research Institute）他11人
「プロスタグランジンE2受容体に対するデュアル作動薬（ONO-8055）の創製」
木下　晶博(小野薬品工業(株))他8人
「構造ジェネレーターを活用した化合物デザイン」
山口　貴也(旭化成ファーマ)他3人
「プロピニルオキサジン骨格を有するBACE1選択的阻害剤の創製：水分子ネットワークの違いを活用したBACE2に対する選択性の獲得」
藤本　夏月(塩野義製薬(株))他13人
「世界最強の作用を有するCETP阻害剤TA-8995（obicetrapib）の創製」
林　則充(田辺三菱製薬(株))他7人
平成29年度（2017年度） 「神経変性疾患原因タンパク質のケミカルノックダウン」
石川　稔(東大分生研)他5人
「オピオイド副作用緩和薬ナルデメジンの創製」
稲垣　雅尚(塩野義製薬(株))他14人
「ユーザーフレンドリーな新規可視化法「エルピスマップ」によるリード創製への見極め－ビッグデータ解析のアンバイアスドメソッドによる「俯瞰・予測・判断」の提案－」
黒野　昌邦(小野薬品工業(株))他3人
「不眠障害および不規則睡眠覚醒リズム障害治療薬を志向したオレキシン１/２受容体新規デュアルアンタゴニストLemborexant (E2006) の創製」
寺内　太朗(エーザイ(株))　他16人
「ポスト抗体医薬品：立体構造規制ペプチド「マイクロ抗体」を土台とした中分子創薬」
藤原　大佑(大阪府大院理)他7人
「がん治療薬を指向した非チアゾリジンジオン構造を有する新規PPARγ作動薬の創製」
山本　圭介(協和発酵キリン(株)・北大院薬)他17人
平成28年度（2016年度） 「新規N -フェニルインドリン-5-スルホンアミド系MGAT2阻害薬の創出」
久保　修(武田薬品工業(株))他17人
「新規LPA1拮抗薬の創製：化合物設計，合成，及び構造活性相関の研究」
寺門　正彦(小野薬品工業(株))他14人
「コバレント阻害剤の標的特異性向上を目指した新規反応性基の探索とEGFR阻害剤への応用」
進藤　直哉(九大院薬)　他5人
「経口投与可能な新規低分子PTHR1アゴニストPCO371の創製」
西村　祥和(中外製薬(株))　他18人
「ペプチド由来ファーマコフォアを有する新規アミロイドβ凝集阻害低分子化合物の創成」
新谷　卓士(東大院薬)他6人
「新規RORγアンタゴニストの創製」
平田　和之(日本たばこ産業(株)・医薬総合研究所)他31人
平成27年度（2015年度） 「FBDDによる新規Type1 1/2型ITK阻害剤の探索」
直原　彩枝（塩野義製薬）他12名
「3-Aryl-3-ethoxypropanoic acid 骨格を有するGPR40アゴニストDS-1558の創製」
高野　理恵子（第一三共）他13名
「LSD1高発現がん細胞を標的としたドラッグデリバリー分子の開発」
太田　庸介（京都府立医大院医）他2名
「Dual CysLT1/CysLT2受容体拮抗薬-Gemilukast(ONO-6950)の創製-」
板谷　敏（小野薬品）他28名
「低分子オレキシン受容体アゴニストの創製」
斉藤　毅（筑波大WPI-IIIS）他9名
「統合失調症モデルに有効なPDE10A阻害薬の創製」
加堂　陽一（田辺三菱製薬）他25名
平成26年度（2014年度） 「炭酸脱水酵素阻害の付与により高カリウム血症リスクを低減したMR拮抗薬の探索研究」
岩田　昌門（大日本住友製薬）他7名
「温度感受性T R P チャネルアンタゴニスト活性を有するV o a c a n g i n e 関連化合物の全合成研究と構造活性相関」
北島　満里子（千葉大学院薬）他6名
「新規選択的ムスカリン受容体（M5）アロステリックモジュレーターの創製」
小久保　雅也（小野薬品工業）他13名
「新規 KSP阻害剤の創製 ‐システイン誘導体の合成と構造活性相関‐」
小郷　尚久（静岡県大院薬）他5名
「Bombesin receptor subtype-3 (BRS-3)アゴニストの合成研究」
松藤　哲義（第一三共）他16名
「新規FGFR 選択的経口抗腫瘍薬CH5183284/Debio 1347 の創製」
高見　京子（中外製薬）他14名
平成25年度（2013年度） 「ACAT2選択的阻害剤pyripyropene Aの構造簡略型誘導体の創製研究」
大多和　正樹（北里大院薬）他６名
「新規P2X3受容体アンタゴニストの創製 －ピロリノン誘導体の合成と構造活性相関－」
飛永　裕之（塩野義製薬）他19名
「スクアレン合成酵素阻害薬DF-461の創製」
市川　正則（第一三共）他11名
「多様性拡大抽出物を利用した天然化合物様ライブラリーの構築」
菊地　晴久（東北大院薬）他4名
「プロトン感知性受容体GPR4アンタゴニストの創製とその薬理活性」
大坪　伸将（協和発酵キリン）他18名
「新規キマーゼ阻害剤の創製 – SBDDによる種差克服を目指した分子設計」
犬飼　隆之（小野薬品工業）他15名
平成24年度（2012年度） 「海洋天然物cortistatin A を基盤とする抗腫瘍活性リード化合物の創製」
古徳　直之（阪大院薬）　他８名
「レニン阻害剤DS-8108b の創製」
中村　勇二（第一三共）　他13名
「カテプシンK 阻害剤ONO-5334 の創製　～代謝物から新たな阻害剤の発見と展開～」
今川　昭（小野薬品）　他13名
「ピロロ[3,2-d ] ピリミジン骨格を有するHER2/EGFR 阻害薬のデザインと合成：新規バックポケットバインダーの探索」
川北　洋一（武田薬品）　他13名
「カルバモイルピリドン骨格を有する新規HIV インテグラーゼ阻害薬の創製（1）～リード化合物からドルテグラビルおよびS/GSK1265744 への分子設計」
垰田　善之（塩野義製薬）　他17名
「ラメラリンの軸不斉を利用したプロテインキナーゼ阻害選択性の制御」
吉田　賢佑（長崎大院工）他10名
平成23年度（2011年度） ＡＩＭＥＣＳ 11 の国内開催により、メディシナルケミストリーシンポジウムの休止とともに公募せず。
平成22年度（2010年度） 「1型・2型糖尿病モデルで経口血糖降下作用を示すベンゾトリアゾール型レチノイドX受容体パーシャルアゴニスト」
加来田　博貴他10名 （岡山大院医歯薬）
「ベンゾアゼピノン誘導体の軸性キラリティーとACAT阻害活性―ＣＤスペクトルは絶対配置の決め手になるかー」
田畑　英嗣　他8名（帝京大薬）
「前立腺癌治療薬を指向した高選択的経口17,20-リアーゼ阻害薬TAK-700の創薬」
加来　智弘　他14名（武田薬品工業）
「Structure-based Drug Designによる新規Hsp90阻害剤　CH5164840　の創製」
小宮山　亨　他15名（中外製薬）
「糖尿病治療薬を指向したGPR40作動薬の合成と構造活性相関」
佐々木　忍　他14名（武田薬品工業）
「抗肥満薬・NPY　Y5受容体拮抗薬　S-2367（ベルペリット）の創製」
奥野　隆行　他17名（塩野義製薬）
平成21年度（2009年度） 「Click Chemistryを用いたHDAC8阻害薬の創製」
太田　庸介（名古屋市立大学大学院薬学研究科）他
「PDE4B選択的阻害作用を有するピリミジン誘導体の合成および構造活性相関」
河西　真史（旭化成ファーマ株式会社）他
「経口Factor Xa阻害薬TAK-442の創製」
藤本　卓也（武田薬品工業株式会社）他
「作用持続型インフルエンザシアリダーゼ阻害剤（CS-8958）の創製」
本田　雄（第一三共株式会社化学第一研究所）他
「ホルモン耐性前立腺癌治療薬を目指した新規AR pure antagonist （ZR291）の創薬研究」
白石　拓也（中外製薬株式会社）他
平成20年度（2008年度） 「OAB治療薬を指向したβ3受容体アゴニストの創製―新規スルホン誘導体」
戸田　進（アステラス製薬株式会社）他
「配座固定を基盤とした核内受容体LXRの新規リガンド創製」
青山　惇（東京大学分子細胞生物学研究所）他
「GSK-3β阻害活性を有する新規1,3,4-オキサジアゾール誘導体のデザイン合成と構造活性相関」
斎藤　盛久（武田薬品工業株式会社）他
「新規EGFR/Her-2デュアル阻害剤の創薬研究」
鈴木　尚之（塩野義製薬株式会社）他
「新規CCR4拮抗薬の合成と構造活性相関」
荒武　誠士（協和発酵キリン株式会社）他
平成19年度（2007年度） 「新規抗腫瘍性天然物プラジエノライドの全合成と標的分子探索」
小竹　良彦（エーザイ株式会社）他
「新規OA治療薬を目指したHA-MTX conjugate (DK226)の創製」
本間　晶江（中外製薬株式会社）他
「Factor Xa阻害薬の探索研究」
永田　勉（第一三共株式会社）他
「Structure-Based Drug Designによる分子シャペロンHsp90阻害剤の創製」
村中　一大（北大院薬）他
「下痢型IBS治療薬の創製を目指した5-HT3受容体部分作動薬の創薬研究」
吉田　諭（明治製菓株式会社）他
平成18年度（2006年度）

「オセルタミビルの実用的合成」
横島　聡（東大院薬）他
「新規HCV NS5B RNA Polymerase阻害薬の創製　四縮合環化合物の合成および構造活性相関」
山中　浩（日本たばこ産業医薬総合研）他
「末梢選択的新規アンドロゲン受容体拮抗剤の合成研究」
谷口　伸明（アステラス製薬研究本部）他
「Structure-based designおよびMulti-dimentional Optimizationを活用した効率的なFarnesyltransferase阻害剤の創製」
麻生　康輔（中外製薬（株））他
「選択的SSTR2アゴニスト活性を有する新規テトラヒドロキノリン誘導体の構造活性相関と合成」
阿部　秀範（武田薬品工業（株））他
平成17年度（2005年度） 「抗結核活性を有する新規光学活性6-ニトロ-2,3-ジヒドロイミダゾ[2,1-b]オキサゾール誘導体の合成研究」
佐々木　博文（大塚製薬有機化学研）他
「TLR4シグナル阻害活性を有する新規抗セプシス薬TAK-242の創製」
山田　昌美（武田薬品工業）他
「新規カンナビノイド受容体アゴニストの創製?イミノチアジン誘導体の合成と構造活性相関?」
甲斐　浩幸（塩野義製薬創薬研）他
「糖骨格を用いた新規LPAアンタゴニストの設計と合成」
元木　理絵（東大院薬）他
「新規ＮＰＹ Ｙ５受容体選択的拮抗剤の創製? ベンズイミダゾール誘導体の合成及び構造活性相関?」
石川　誠（万有製薬つくば研）他
平成16年度（2004年度） 「新規ケモカインCCR3受容体選択的拮抗剤の創製」
納谷　朗（万有製薬つくば研）他
「経口カテプシンK阻害剤の開発- Substrate Libraryを基にしたアプローチ-」
手納　直規（ノバルティス ファーマ研究本部）他
「抗SARS活性ペプチドの創製研究」
西川　裕輝（京大院薬）他
「新規非ペプチド性SKチャネルブロッカーの創製（その２）」
松平　鉄二（田辺製薬医薬化学研）他
「新規アセチルコリンエステラーゼ阻害薬1-aryl-3-(1-benzylpiperidin-4-yl)propanones(TAK-802および関連化合物)の構造活性相関と律動性膀胱収縮増強作用」
石地　雄二（武田薬品医薬研究本部）他
平成15年度（2003年度） ＡＩＭＥＣＳ ０３ の国内開催により、メディシナルケミストリーシンポジウムの休止とともに公募せず。
平成14年度（2002年度） 「抗HIV活性を有する新規CCR5アンタゴニストの創製－GPCR志向性コンビナトリアルライブラリーの利用－」
巾下　広(小野薬品医薬品化学研)他
「シクロプロパン環によるヒスタミンの配座制御－初のH3サブタイプ特異的アゴニストの創製－」
数田　雄二（北大薬）他
「新規IKK-β阻害剤の創製と構造活性相関」
村田　俊樹（バイエル薬品中央研)他
「ヒト型PPARα選択的転写活性化作用を有する新規置換フェニルプロピオン酸誘導体の創製」
野村　昌弘（杏林製薬創薬研）他
「新規経口タキサン誘導体DJ – 927の創製と抗腫瘍活性」
武田　泰幸（第一製薬創薬化学研）他
平成13年度（2001年度） 「N-Myristoyltransferaseを阻害する新規抗真菌剤の合成研究」
増渕　みや子(日本ロシュ研)他
「亜鉛イオンによって作用が増強される非ペプチド性低分子カスパーゼ阻害剤の発見ならびに誘導体の合成と構造活性相関に関する研究」
大森　淳弥（山之内創薬研究本部）他
「レチノイド核内受容体RXRアンタゴニストによる抗肥満、抗糖尿病効果」
影近　弘之（東大薬）他
「ピロリジン系 cPLA2阻害薬「ピロフェノン(pyrrophenone)」の創製」
奥野　隆（塩野義創薬研）他
「新規Neuropeptide Y-Y5受容体拮抗剤の探索 （III）:テトラハイドロジアザベンツアズレン誘導体」
佐藤　良也（藤沢薬品化学研）他
平成12年度（2000年度） 「水溶性プロドラッグ：自発的に再生可能な修飾基のデザインと合成」
松本　光(京都薬大)他
「ピリミジニルピラゾール骨格を有する新規抗腫瘍性化合物の合成ならびに薬理作用」
内藤　博之（第一製薬創薬化学研）他
「新規ORL1受容体選択的拮抗薬J-113397の創製」
川元　博（万有製薬つくば研）他
「メラトニン受容体作動薬TAK-375の創製と睡眠誘発作用」
深津　考司（武田薬品創薬研究本部）他
「新規Kチャネル活性化剤の探索：新規ピロール誘導体の合成と薬理作用」
津田　正己（日本新薬創薬研）他

平成11年度（1999年度）

 「三環性ファーマコフォアを有する新規インテグリンαvβ3拮抗物質の研究」
窪田　大(明治製菓創薬研)他
「低分子CCR5拮抗薬の発見」
白石　充（武田薬品創薬研究本部）他
「ジオキサン環を有する新規トリアゾール化合物R-102557の創製とその抗真菌活性」
老田　貞夫（三共化学研）他
「細胞周期のG1期を標的とする新規スルホンアミド系抗癌剤の探索研究とE7070の創製」
大和　隆志（エーザイ筑波研）他
「Dicarba-close-dodecaboraneを疎水性ファーマコフォアとする強力なエストロゲンアゴニスト、及びアンタゴニストの設計と合成」
山越　優子（東大薬）他
平成10年度（1998年度） 「HIV coreceptorをターゲットとするCXCR4inhibitor T22とその高活性低分子誘導体」
玉村　啓和（京大薬）他
「クロメン骨格を有する新規非ペプチド性エンドセリン(ET)受容体拮抗剤：ETA選択的拮抗作用に必要な基本構造 (R)-2-(Benzo[1.3]dioxol-5-yl)-6-(isopropyloxy)-2H-chromen-3-carboxylic acidの発見」
石塚　夏樹（シオノギ製薬創薬研）他
「PDGF受容体リン酸化阻害剤の合成と構造活性相関」
松野　研司（協和発酵医薬総合研）他
「セレクチン阻害剤としてのArylC-Glycosidesの合成と評価」
栗林　健（三共）他
「抗糖尿病薬：Na+-グルコース共輸送担体(SGLT)阻害薬の研究(2)」
本宮　光弥（田辺製薬創薬研）他
「液胞型H+-ATPase阻害作用を有する新規ベンゾフラン誘導体の合成と薬理」
山崎　斉（藤沢薬品探索研）他
平成9年度（1997年度） 「精神分裂病治療薬OPC-14597(Aripiprazole)の合成とその構造活性相関」
大城　靖男（大塚製薬徳島新薬第三研）他
「一酸化窒素の検出・バイオイメージングを目的とする　蛍光色素の創製」
小島　宏建（東大薬・薬品代謝化学）他
「新規ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の創製と構造活性相関」
青山　哲也（萬有製薬創薬研）他
「新規骨格を有する非ペプチド性ブラジキニンＢ2拮抗剤の創出－臨床開発候補品FR173657の活性コンフォメーションの固定化」
阿部　義人（藤沢薬工探索研）他
「非ペプチド性LH-RHアンタゴニストの創製」
古矢　修一（武田薬工医薬開拓研究本部）他